Trenoline 100 mg Gold Line

Trenoline (Trenoline 10 ml da 100 mg) di Gold Lin

Effetto farmacologico

Un farmaco combinato il cui effetto è dovuto ai componenti inclusi nella sua composizione. La Sibutramina è un profarmaco e mostra la sua azione in vivo a causa dei metaboliti (ammine primarie e secondarie) che inibiscono la ricaptazione delle monoamine (serotonina, noradrenalina, dopamina). L’aumento del contenuto di neurotrasmettitori nelle sinapsi aumenta l’attività centrali 5HT-serotonina e recettori adrenergici, che contribuisce ad aumentare il senso di sazietà e ridurre il bisogno di cibo, ma anche a un aumento термопродукции. Attivando indirettamente betasi-adrenorecettori, Sibutramina agisce sul tessuto adiposo marrone. La diminuzione del peso corporeo è accompagnata da un aumento della concentrazione plasmatica di lipoproteine ad alta densità (HDL) e una diminuzione della quantità di trigliceridi, colesterolo totale, lipoproteine a bassa densità (LDL) e acido urico. Sibutramina ei suoi metaboliti non influenzano il rilascio di monoamine, non inibiscono la monoaminossidasi (MAO); hanno una bassa affinità per un gran numero di recettori neurotrasmettitori, tra cui serotonina (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, B-HT2S), adrenergici (beta1, beta2, beta3, alfa1, alfa2), dopamina (D1, D2), muscarinov, istamina (H1), benzodiazepina e glutammato (NMDA) recettori. La cellulosa microcristallina è enterosorbente, ha proprietà di assorbimento e azione di disintossicazione non specifica. Lega e rimuove vari microrganismi dal corpo, i prodotti della loro attività vitale, tossine di natura esogena ed endogena, allergeni, xenobiotici, così come l’eccesso di alcuni prodotti metabolici e metaboliti responsabili dello sviluppo della tossicosi endogena.

Farmacocinetica

Aspirazione. Dopo l’ingestione, viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale) di almeno 77 %. Con il» passaggio primario ” attraverso il fegato, la biotrasformazione è sotto l’influenza dell’isoenzima CYP3A4 per formare due metaboliti attivi (monodesmetilsibutramina (Ml) e didetilsibutramina (m2)). Dopo aver assunto una singola dose di 15 mg, la concentrazione massima nel plasma sanguigno M1 è 4 ng / ml (3,2 – 4,8 ng/ml), m2-6,4 ng/ml (5,6-7,2 ng/ml). La concentrazione massima viene raggiunta attraverso 1,2 h (Sibutramina), 3-4 h (Ml e M2). L’assunzione simultanea di cibo riduce la concentrazione massima di metaboliti del 30% e aumenta il tempo di raggiungimento di 3 ore, senza alterare l’area della curva «concentrazione-tempo» (AUC). Distribuzione. Distribuito rapidamente sui tessuti. Il legame con le proteine è 97% (Sibutramina) e 94% (Ml e M2). La concentrazione di equilibrio dei metaboliti attivi nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 4 giorni dall’inizio dell’applicazione e circa 2 volte la concentrazione plasmatica dopo l’assunzione di una singola dose. Metabolismo ed escrezione. I metaboliti attivi sono sottoposti a idrossilazione e coniugazione per formare metaboliti inattivi, che vengono escreti principalmente dai reni. Emivita di Sibutramina -1,1 h, M1-14h, m2 -16 h. farmacocinetica in casi clinici speciali. Le prove limitate attualmente disponibili non indicano l’esistenza di differenze clinicamente significative nella farmacocinetica negli uomini e nelle donne. La farmacocinetica negli anziani sani (età media di 70 anni)è simile a quella nei giovani. Insufficienza renale. L’insufficienza renale non ha effetto sui metaboliti attivi AUC di Ml e M2, ad eccezione del metabolita m2 in pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale in dialisi. Insufficienza epatica. Nei pazienti con insufficienza epatica di moderata gravità dopo una singola assunzione di Sibutramina AUC metaboliti attivi Ml e M2 24% in più rispetto alle persone sane.