Anastroged (Anastrozolo) 1 mg Euro Prime Farmaceuticals

Anastroged (Anastrozolo) 1 mg Euro Prime Farmaceuticals

Farmacodinamica

L’anastrozolo è un inibitore non steroideo altamente selettivo dell’enzima aromatasi, che nel corpo delle donne in postmenopausa converte l’androstenedione nei tessuti periferici in estrone e successivamente in estradiolo. L’effetto terapeutico nei pazienti con cancro al seno si ottiene riducendo il livello di estradiolo circolante. Nelle donne in postmenopausa, l’anastrozolo nella dose giornaliera di 1 mg provoca una diminuzione del livello di estradiolo dell ‘ 80%.
Ha attività progestogenica, androgenica ed estrogenica. La dose giornaliera fino a 10 mg non ha alcun effetto sulla secrezione di cortisolo e aldosterone. Non è necessaria la somministrazione sostitutiva di corticosteroidi. L’anastrozolo può causare una diminuzione della densità minerale ossea nei pazienti con carcinoma mammario precoce ormonale in postmenopausa. L’anastrozolo separatamente, così come in combinazione con i bifosfonati, non altera il livello di lipidi nel plasma.

Farmacocinetica

Rapidamente assorbito, la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta entro 2 ore dopo l’ingestione a stomaco vuoto. Il cibo riduce leggermente il tasso di assorbimento. Il grado di riduzione non ha un effetto clinicamente significativo sulla concentrazione di equilibrio del farmaco nel plasma con una singola dose giornaliera. Circa 90-95% della concentrazione di equilibrio di anastrozolo si ottiene dopo 7 giorni di assunzione del farmaco. Non ci sono informazioni sulla dipendenza dai parametri farmacocinetici dal tempo e dalla dose. L’età delle donne in postmenopausa non influisce sulla farmacocinetica. Legame con le proteine plasmatiche-40%.
L’anastrozolo viene escreto lentamente. L’emivita dal plasma è di 40-50 ore. Ampiamente metabolizzato nelle donne in postmenopausa. In forma invariata, il 10% della dose viene rilasciato nelle urine per 72 ore dopo l’assunzione. Metabolizzato da n-dealquilazione, idrossilazione e glucuronizzazione. Il metabolita principale del triazolo non ha attività. L’escrezione dei metaboliti avviene con l’urina.
La cirrosi epatica o la compromissione della funzionalità renale non altera la clearance dell’anastrozolo dopo l’assunzione orale.
La farmacocinetica dell’anastrozolo nei bambini non è stata studiata.

Indicazioni per l’uso

Terapia adiuvante per il cancro al seno precoce, con recettori ormonali positivi nelle donne in postmenopausa, anche dopo la terapia adiuvante con tamoxifene per 2-3 anni.
La prima linea di terapia per il cancro al seno topico o metastatico, con recettori ormonali positivi o sconosciuti nelle donne in postmenopausa.
La seconda linea di terapia per il carcinoma mammario avanzato dopo il trattamento con tamoxifene è nelle donne in postmenopausa.Dosaggio e somministrazione
All’interno, la compressa viene ingerita interamente, lavata con acqua. Si consiglia di utilizzare allo stesso tempo.
Adulti, compresi gli anziani: 1 mg 1 Una volta al giorno, a lungo termine. Se ci sono segni di progressione della malattia, l’assunzione del farmaco deve essere interrotta.